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      片劑中常用的各種輔料

      點(diǎn)擊數:8747來(lái)源: 網(wǎng)絡(luò )摘編發(fā)布時(shí)間:2022-06-27

            從總體上看,片劑是由兩大類(lèi)物質(zhì)構成的,一類(lèi)是發(fā)揮治療作用的藥物(即主藥),另一類(lèi)是沒(méi)有生理活性的一些物質(zhì),它們所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用,有時(shí),還起到著(zhù)色作用、矯味作用以及美觀(guān)作用等,在藥劑學(xué)中,通常將這些物質(zhì)總稱(chēng)為輔料(Excipients/Adjuvants)。根據它們所起作用的不同,常將輔料分成四大類(lèi)。


      (一)稀釋劑(Diluents)


      稀釋劑(或稱(chēng)為填充劑,Fil1ers)的主要作用是用來(lái)填充片劑的重量或體積,從而便于壓片;常用的填充劑有淀粉類(lèi)、糖類(lèi)、纖維素類(lèi)和無(wú)機鹽類(lèi)等;由壓片工藝、制劑設備等因素所決定,片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時(shí),不加入適當的填充劑,將無(wú)法制成片劑,因此,稀釋劑在這里起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。

      1、淀粉


      比較常用的是玉米淀粉,它的性質(zhì)非常穩定,與大多數藥物不起作用,價(jià)格也比較便宜,吸濕性小、外觀(guān)色澤好,在實(shí)際生產(chǎn)中,常與可壓性較好的糖粉、糊精混合使用,這是因為淀粉的可壓性較差,若單獨使用,會(huì )使壓出的藥片過(guò)于松散。


      2、糖粉 


      糖粉系指結晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末,其優(yōu)點(diǎn)在于粘合力強,可用來(lái)增加片劑的硬度,并使片劑的表面光滑美觀(guān),其缺點(diǎn)在于吸濕性較強,長(cháng)期貯存,會(huì )使片劑的硬度過(guò)大,崩解或溶出困難,除口含片或可溶性片劑外,一般不單獨使用,常與糊精、淀粉配合使用。


      3、糊精


      糊精是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱(chēng),其化學(xué)式為(C6H10O5)n?XH2O,其水溶物約為80%,在冷水中溶解較慢,較易溶于熱水,不溶于乙醇。習慣上亦稱(chēng)其為為高糊(高粘度糊精),即具有較強的粘結性,使用不當會(huì )使片面出現麻點(diǎn)、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩;同理,在含量測定時(shí)如果不充分粉碎提取,將會(huì )影響測定結果的準確性和重現性,所以,很少單獨大量使用糊精作為填充劑,常與糖粉、淀粉配合使用。


      4、乳糖


      乳糖是一種優(yōu)良的片劑填充劑,由牛乳清中提取制得,在國外應用非常廣泛,但因價(jià)格較貴,在國內應用的不多。常用含有一分子水的結晶乳糖(即α-含水乳糖),無(wú)吸濕性,可壓性好,性質(zhì)穩定,與大多數藥物不起化學(xué)反應,壓成的藥片光潔美觀(guān);由噴霧干燥法制得的乳糖為非結晶乳糖,其流動(dòng)性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。


      5、可壓性淀粉


      亦稱(chēng)為預膠化淀粉(Pregelatinized starch),是新型的藥用輔料,英、美、日及中國藥典皆已收載,我國于1988年研制成功,現已大量供應市場(chǎng)。國產(chǎn)可壓性淀粉是部分預膠化的產(chǎn)品(全預膠化淀粉又稱(chēng)為α-淀粉),與國外Colorcon公司的Starch RX1500相當。本品是多功能輔料,可作填充劑,具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性,并有較好的崩解作用。若用于粉末直接壓片時(shí),硬脂酸鎂的用量不可超過(guò)0.5%,以免產(chǎn)生軟化效應。


      6、微晶纖維素


      微晶纖維素(Microcrystalline cellulose,MCC)是纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結晶性纖維素,具有良好的可壓性,有較強的結合力,壓成的片劑有較大有硬度,可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。國外產(chǎn)品的商品名為Avicel,并根據粒徑約不同有若干規格。國產(chǎn)微晶纖維素已在國內得到廣泛應用,但其質(zhì)量有待于進(jìn)一步提高,產(chǎn)品種類(lèi)也有待于豐富。另外,片劑中含20%微晶纖維素時(shí)崩解較好。


      7、無(wú)機鹽類(lèi)


      主要是一些無(wú)機鈣鹽,如硫酸鈣、磷酸氫鈣及藥用碳酸鈣(由沉降法制得,又稱(chēng)為沉降碳酸鈣)等。其中硫酸鈣較為常用,其性質(zhì)穩定,無(wú)嗅無(wú)味,微溶于水,與多種藥物均可配伍,制成的片劑外觀(guān)光潔,硬度、崩解均好,對藥物也無(wú)吸附作用。在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類(lèi)藥物)的吸收有干擾,此時(shí)不宜使用。


      8、甘露醇


      甘露醇呈顆?;蚍勰?,在口中溶解時(shí)吸熱,因而有涼爽感,同時(shí)兼具一定的甜味,在口中無(wú)砂礫感,因此較適于制備咀嚼片,但價(jià)格稍貴,常與蔗糖配合使用。


      (二)粘合劑(Adhesives)


      某些藥物粉末本身具有粘性,只需加入適當的液體就可將其本身固有的粘性誘發(fā)出來(lái),這時(shí)所加入的液體稱(chēng)為濕潤劑(moistening agents);某些藥物粉末本身不具有粘性或粘性較小,需要加入淀粉漿等粘性物質(zhì),才能使其粘合起來(lái),這時(shí)所加入的粘性物質(zhì)就稱(chēng)為粘合劑。因為它們所起的主要作用實(shí)際上都是使藥物粉末結合起來(lái),所以也可以將上述的濕潤劑和粘合劑總稱(chēng)為粘合劑。


      1、蒸餾水


      蒸餾水是一種濕潤劑。應用時(shí),由于物料往往對水的吸收較快。因潤不均勻的現象,最好采用低濃度的淀粉漿或乙醇代替,以克服上述不足。


      2、乙醇


      乙醇也是一種濕潤劑??捎糜谟鏊追纸獾乃幬?,也可用于遇水粘性太大的藥物。隨著(zhù)乙醇濃度的增大,濕潤后所產(chǎn)生的粘性降低,因此,醇的濃度要視原輔料的性質(zhì)而定,一般為30%-70%。中藥浸膏片常用乙醇做濕潤劑,但應注意迅速操作,以免乙醇揮發(fā)而產(chǎn)生強粘性團塊。


      3、淀粉漿


      淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑,常用8%~15%的濃度,并以10%淀粉漿最為常用;若物料可壓性較差,可再適當提高淀粉漿的濃度到20%,相反,也可適當降低淀粉漿的濃度,如氫氧化鋁片即用5%淀粉漿作粘合劑。淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法,都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。所謂糊化(Gelatinization)是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現象(玉米淀粉完全糊化的溫度是77℃)。糊化后,淀粉的粘度急劇增大,從而可以作為片劑的粘合劑使用。具體說(shuō)來(lái),沖漿是將淀粉混懸于少量(1~1.5倍)水中,然后根據濃度要求沖入一定量的沸水,不斷攪拌糊化而成;煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中,在夾層容器中加熱并不斷攪拌(不宜用直火加熱,以免焦化),直至糊化。因為淀粉價(jià)廉易得且粘合性良好,所以凡在使用淀粉漿能夠制粒并滿(mǎn)足壓片要求的情況下,大多數選用淀粉漿這種粘合劑。


      4、羧甲基纖維素鈉


      羧甲基纖維素鈉(carboxymethylcellulose sodium,CMC-Na)是纖維素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、氯仿等有機溶煤;溶于水時(shí),最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸透到內部而成為透明的溶液,但需要的時(shí)間較長(cháng),最好在初步膨化和溶脹后加熱至60℃~70℃,可大大加快其溶解過(guò)程。用作粘合劑的濃度一般為1%-2%,其粘性較強,常用于可壓性較差的藥物,但應注意是否造成片劑硬度過(guò)大或崩解超限。


      5、羥丙基纖維素


      羥丙基纖維素(hydroxypropylcellulose,HPC)是纖維素的羥丙基醚化物,含羥丙基53. 4%~77.5%(其7%~19%的低取代物稱(chēng)為低取代羥丙基纖維素,即L-HPC,見(jiàn)崩解劑),其性狀為白色粉末,易溶于冷水,加熱至50℃發(fā)生膠化或溶脹現象;可溶于甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。本品既可做濕法制粒的粘合劑,也可作為粉末直接壓片的粘合劑。


      6、甲基纖維素和乙基纖維素


      甲基纖維素和乙基纖維素(Methylcellulose,MC;Ethylcellulose,EC)分別是纖維素的甲基或乙基醚化物,含甲氧基26.0%~33.0%或乙氧基44.0%~51.0%。其中,甲基纖維素具有良好的水溶性,可形成粘稠的膠體溶液而作為粘合劑使用,但應注意:當蔗糖或電解質(zhì)達一定濃度時(shí)本品會(huì )析出沉淀。乙基纖維素不溶于水,在乙醇等有機溶媒中的溶解度較大,并根據其濃度的不同產(chǎn)生不同強度的粘性,可用其乙醇溶液作為對水敏感的藥物的粘合劑,但應注意本品的粘性較強且在胃腸液中不溶解,會(huì )對片劑的崩解及藥物的釋放產(chǎn)生阻滯作用。


      目前,常利用乙基纖維素的這一特性,將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。


      7、羥丙甲纖維素


      羥丙甲纖維素(Hydroxypropy lmethyl cellulose,HPMC)是一種最為常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成為粘性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作為粘合劑使用。制備HPMC水溶液時(shí),最好先將HPMC加入到總體積1/5~l/3的熱水(80℃~90℃)中,充分分散與水化,然后在冷卻條件下,不斷攪拌,加冷水至總體積。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%~80%的乙醇溶液或甲醇與二氯甲烷的混合液。


      8、其它粘合劑


      5%~20%的明膠溶液,50%~70%的蔗糖溶液,3%~5%的聚乙烯毗咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液,可用于那些可壓性很差的藥物,但應注意:這些粘合劑粘性很大,制成的片劑較硬,稍稍過(guò)量就會(huì )造成片劑的崩解超限。


      (三)崩解劑(Disintegrants)


      崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì),除了緩(控)釋片以及某些特殊用途的片劑以外,一般的片劑中都應加入崩解劑。由于它們具有很強的吸水膨脹性,能夠瓦解片劑的結合力,使片劑從一個(gè)整體的片狀物裂碎成許多細小的顆粒,實(shí)現片劑的崩解,所以十分有利于片劑中主藥的溶解和吸收。


      1、干淀粉


      干淀粉是一種最為經(jīng)典的崩解劑,含水量在8%以下,吸水性較強且有一定的膨脹性,較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差,這是因為易溶性藥物遇水溶解產(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過(guò)溶液層面透入到片劑的內部,阻礙了片劑內部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中,一般采用外加法、內加法或“內外加法”來(lái)達到預期的崩解效果。所謂外加法,就是將淀粉置于100℃~105℃條件下干燥lh,壓片之前加入到干顆粒中,因此,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間;內加法就是在制粒過(guò)程中加入一定量的淀粉,因此,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內部。顯然,內加一部分淀粉,然后再外加一部分淀粉的“內外加法”,可以使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內部又發(fā)生在顆粒之間,從而達到良好的崩解效果,通常外加崩解劑量占崩解劑總量的25%~50%,內加崩解劑量占崩解劑總量的75%~50%(崩解劑總量一般為片重的5%~20%)。


      2、羧甲基淀粉鈉


      羧甲基淀粉鈉(Carboxymethyl starch sodium,CMS-Na)是一種白色無(wú)定形的粉末,吸水膨脹作用非常顯著(zhù),吸水后可膨脹至原300倍(有時(shí)出現輕微的膠粘作用),是一種性能優(yōu)良的崩解劑,價(jià)格亦較低,其用量一般為1%~6%(國外產(chǎn)品的商品名為“Primojel”)。


      3、低取代羥丙基纖維素


      低取代羥丙基纖維素(L-HPC)這是國內近年來(lái)應用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基占10%~15%時(shí)),崩解后的顆粒也較細小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%。


      4、交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮


      交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone,亦稱(chēng)交聯(lián)PVP)是白色、流動(dòng)性良好的粉末;在水、有機溶媒及強酸強堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹但不會(huì )出現高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越,已為英美等國藥典所收載,國產(chǎn)品現已研制成功。


      5、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉


      交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(Croscarmellose sodium,CCNa是交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型),由于交聯(lián)鍵的存在,故不溶于水,但能吸收數倍于本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用;當與羧甲基淀粉鈉合用時(shí),崩解效果更好,但與干淀粉合用時(shí)崩解作用會(huì )降低。


      (四)潤滑劑(Lubricants)


      在藥劑學(xué)中,潤滑劑是一個(gè)廣義的概念,是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱(chēng),其中:①助流劑(Glidants)是降低顆粒之間摩擦力從而改善粉末流動(dòng)性的物質(zhì);②抗粘劑(Antiadherent)是防止原輔料粘著(zhù)于沖頭表面的物質(zhì);③(狹義)潤滑劑是降低藥片與沖??妆谥g摩擦力的物質(zhì),這是真正意義上的潤滑劑。因此,一種理想的潤滑劑應該兼具上述助流、抗粘和潤滑三種作用,但在目前現有的潤滑劑中,尚沒(méi)有這種理想的潤滑劑,它們往往在某一個(gè)或某兩個(gè)方面有較好的性能,但其它作用則相對較差。按照習慣的分類(lèi)方法,一般將具有上述任何一種作用的輔料都統稱(chēng)為潤滑劑。


      l、硬脂酸鎂


      硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,易與顆?;靹?,壓片后片面光滑美觀(guān),應用最廣。用量一般為0.1%~1%,用量過(guò)大時(shí),由于其疏水性,會(huì )造成片劑的崩解(或溶出)遲緩。另外,本品不宜用于乙酸水楊酸、某些抗生素藥物及多數有機堿鹽類(lèi)藥物的片劑。


      2、微粉硅膠


      微粉硅膠(Aerosil)為優(yōu)良的片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑。其性狀為輕質(zhì)白色無(wú)水粉末,無(wú)臭無(wú)味,比表面積大,常用量為0.1%~0.3%,但因其價(jià)格較貴,在國內的應用尚不夠廣泛。


      3.滑石粉


      滑石粉主要作為助流劑使用,它可將顆粒表面的凹陷處填滿(mǎn)補平,減低顆粒表面的粗糙性,從前達到降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動(dòng)往的目的(但應注意:由于壓片過(guò)程中的機械震動(dòng),會(huì )使之與顆粒相分離),常用量一般為0.1%~3%,最多不要超過(guò)5%。


      4、氫化植物油


      本品以噴霧干燥法制得,是一種潤滑性能良好的潤滑劑。應用時(shí),將其溶于輕質(zhì)液體石蠟或己烷中,然后將此溶液噴干顆粒上,以利于均勻分布(若以己烷為溶劑,可在噴霧后采用減壓的方法除去己烷)。


      5、聚乙二醇類(lèi)與月掛醇硫酸鎂


      二者皆為水溶性滑潤劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000(皆可溶于水),制得的片劑崩解溶出不受影響且得到澄明的溶液;后者為目前正在開(kāi)發(fā)的新型水溶性潤滑劑。除了上述四大輔料以外,片劑中還加入一些著(zhù)色劑、矯味劑等輔料以改善口味和外觀(guān),但無(wú)論加入何種輔料,都應符合藥用的要求,都不能與主藥發(fā)生反應,也的溶出和吸收。目前已知乳糖能降低戊巴比妥、安體舒通的吸收,淀粉能延緩水楊酸鈉的吸收,碳酸鈣能影響四環(huán)素類(lèi)藥物的吸收。因此,應當根據主藥的理化性質(zhì)和生物學(xué)性質(zhì),結合具體的生產(chǎn)工藝,通過(guò)體內外實(shí)驗,選用適當的輔料。


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